Nome | Linaclotide |
Número CAS | 851199-59-2 |
Fórmula molecular | C59H79N15O21S6 |
Peso molecular | 1526,74 |
Linaclotida;Linaclotida;LinaelotidaAcetato;Linaelotida;CY-14;Liclotida;Argpessina;L-Tirosina,L-cisteinil-L-cisteinil-L-α-glutamil-L-tirosil-L-cisteinil-L-cisteinil-L-asparaginil- L-prolil-L-alanil-L-cisteinil-L-treonilglicil-L-cisteinil-,cíclico(1→6),(2→10),(5→13)-tris(dissulfeto)
A linaclotida, uma estrutura peptídica sintética contendo 14 aminoácidos, está relacionada à família endógena de peptídeos de guanosina e é a única droga agonista GC-C (guanilato) Ciclase-C aprovada pela FDA para o tratamento da síndrome do intestino irritável com constipação (SII- C) e constipação crônica idiopática (CIC) em adultos.
A linaclotida é um pó amorfo branco a esbranquiçado;ligeiramente solúvel em água e solução aquosa de cloreto de sódio (0,9%).
A linaclotida é um agonista do receptor da guanilato ciclase-C (GCCA) com atividade analgésica e endócrina visceral.Tanto a linaclotida quanto seu metabólito ativo podem se ligar ao receptor da guanilato ciclase-C (GC-C) na superfície luminal do epitélio do intestino delgado.Em modelos animais, a linaclotida reduz a dor visceral e aumenta o trânsito gastrointestinal através da ativação do GC-C, e em humanos, a droga também aumenta o trânsito colônico.O resultado da ativação do GC-C é o aumento das concentrações intracelular e extracelular de cGMP (monofosfato de guanosina cíclico).O cGMP extracelular pode reduzir a atividade das fibras nervosas da dor e reduzir a dor visceral em animais modelo.O cGMP intracelular pode aumentar a secreção de cloreto e bicarbonato no intestino delgado ativando o CFTR (regulador de condutância transmembrana da fibrose cística), que eventualmente leva ao aumento da secreção de fluido do intestino delgado e à velocidade do trânsito intestinal.
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