CAS | 204656-20-2 | Fórmula molecular | C172H265N43O51 |
Peso molecular | 3751,20 | Aparência | Branco |
Condição de armazenamento | Resistência à luz, 2-8 graus | Pacote | Saco/frasco de folha de alumínio |
Pureza | ≥98% | Transporte | Cadeia fria e entrega de armazenamento frio |
Ingrediente ativo:
Liraglutida (análogo do peptídeo-1 semelhante ao glucagon humano (GLP-1) produzido por levedura através da tecnologia de recombinação genética).
Nome químico:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Outros ingredientes:
Hidrogenofosfato dissódico dihidratado, propilenoglicol, ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio (apenas como ajustadores de pH), fenol e água para injeção.
Diabetes tipo 2
A liraglutida melhora o controle da glicose no sangue.Reduz a hiperglicemia relacionada à refeição (por 24 horas após a administração) aumentando a secreção de insulina (somente) quando necessário, aumentando os níveis de glicose, retardando o esvaziamento gástrico e suprimindo a secreção de glucagon prandial.
É adequado para pacientes cujo açúcar no sangue ainda está mal controlado após a dose máxima tolerada de metformina ou sulfonilureias isoladas.É usado em combinação com metformina ou sulfonilureias.
Atua de forma dependente da glicose, o que significa que estimulará a secreção de insulina apenas quando os níveis de glicose no sangue estiverem acima do normal, evitando o "overshoot".Consequentemente, apresenta risco insignificante de hipoglicemia.
Tem o potencial de inibir a apoptose e estimular a regeneração de células beta (observadas em estudos com animais).
Diminui o apetite e inibe o ganho de peso corporal, como mostrado em um estudo comparativo versus glimepirida.
Ação Farmacológica
A liraglutida é um análogo do GLP-1 com 97% de homologia de sequência com o GLP-1 humano, que pode se ligar e ativar o receptor GLP-1.O receptor GLP-1 é o alvo do GLP-1 nativo, um hormônio incretina endógeno que promove a secreção de insulina dependente da concentração de glicose das células β pancreáticas.Ao contrário do GLP-1 nativo, os perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos da liraglutida em humanos são adequados para um regime de dosagem de uma vez ao dia.Após injeção subcutânea, seu mecanismo de ação prolongada inclui: autoassociação que retarda a absorção;ligação à albumina;Maior estabilidade enzimática e, portanto, meia-vida plasmática mais longa.
A atividade da liraglutida é mediada por sua interação específica com o receptor GLP-1, resultando em um aumento do monofosfato de adenosina cíclico (cAMP).A liraglutida estimula a secreção de insulina de maneira dependente da concentração de glicose, enquanto reduz o excesso de secreção de glucagon de maneira dependente da concentração de glicose.
Portanto, quando a glicose sanguínea aumenta, a secreção de insulina é estimulada, enquanto a secreção de glucagon é inibida.Em contraste, a liraglutida reduz a secreção de insulina durante a hipoglicemia sem afetar a secreção de glucagon.O mecanismo hipoglicêmico da liraglutida também inclui um leve prolongamento do tempo de esvaziamento gástrico.A liraglutida reduz o peso corporal e a massa gorda corporal, reduzindo a fome e a ingestão de energia.