Nome | Acetato de Ganirelix |
Número CAS | 123246-29-7 |
Fórmula molecular | C80H113ClN18O13 |
Peso molecular | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; Ganirelixum; Acetato de ganirelix;GANIRELIX;Acetato de Ganirelix USP/EP/
Ganirelix é um composto sintético decapeptídeo, e seu sal acetato, o acetato de Ganirelix é um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH).A sequência de aminoácidos é: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Principalmente clinicamente, é usado em mulheres submetidas a programas de estimulação ovariana controlada por tecnologia de reprodução assistida para prevenir picos prematuros de hormônio luteinizante e para tratar distúrbios de fertilidade devido a essa causa.A droga tem as características de menos reações adversas, alta taxa de gravidez e curto período de tratamento, e tem vantagens óbvias em comparação com drogas semelhantes na prática clínica.
A liberação pulsátil do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) estimula a síntese e secreção de LH e FSH.A frequência dos pulsos de LH nas fases folicular média e tardia é de aproximadamente 1 por hora.Esses pulsos são refletidos em aumentos transitórios no LH sérico.Durante o período menstrual médio, a liberação maciça de GnRH causa um aumento de LH.O pico de LH no meio da menstruação pode desencadear várias respostas fisiológicas, incluindo: ovulação, retomada meiótica do oócito e formação do corpo lúteo.A formação do corpo lúteo faz com que os níveis séricos de progesterona aumentem, enquanto os níveis de estradiol caem.O acetato de ganirelix é um antagonista de GnRH que bloqueia competitivamente os receptores de GnRH nos gonadotrofos pituitários e nas vias de transdução subsequentes.Produz uma inibição rápida e reversível da secreção de gonadotrofinas.O efeito inibitório do acetato de ganirelix na secreção hipofisária de LH foi mais forte do que no FSH.O acetato de ganirelix não induziu a primeira liberação de gonadotrofinas endógenas, consistente com o antagonismo.A recuperação completa dos níveis hipofisários de LH e FSH ocorreu dentro de 48 horas após a descontinuação do acetato de ganirelix.