Nome | Atosibano |
Número CAS | 90779-69-4 |
Fórmula molecular | C43H67N11O12S2 |
Peso molecular | 994,19 |
Número EINECS | 806-815-5 |
Ponto de ebulição | 1469,0±65,0°C (previsto) |
Densidade | 1,254±0,06 g/cm3 (previsto) |
Condições de armazenamento | -20°C |
Solubilidade | H2O:≤100 mg/mL |
O acetato de atosibano é um polipeptídeo cíclico ligado por dissulfeto que consiste em 9 aminoácidos.É uma molécula de oxitocina modificada nas posições 1, 2, 4 e 8. O terminal N do peptídeo é o ácido 3-mercaptopropiônico (tiol e O grupo sulfidrila de [Cys]6 forma uma ligação dissulfeto), o terminal C é na forma de uma amida, o segundo aminoácido no terminal N é um [D-Tyr(Et)]2 modificado etilado, e o acetato de atosibano é usado em medicamentos como vinagre. conhecido como acetato de atosibano.
Atosibano é um antagonista do receptor combinado de oxitocina e vasopressina V1A, o receptor de ocitocina é estruturalmente semelhante ao receptor V1A de vasopressina.Quando o receptor de ocitocina é bloqueado, a ocitocina ainda pode agir através do receptor V1A, então é necessário bloquear as duas vias de receptores acima ao mesmo tempo, e um único antagonismo de um receptor pode efetivamente inibir a contração uterina.Esta é também uma das principais razões pelas quais os agonistas dos receptores β, bloqueadores dos canais de cálcio e inibidores da sintase da prostaglandina não podem inibir efetivamente as contrações uterinas.
Atosibana é um antagonista combinado dos receptores de ocitocina e vasopressina V1A, sua estrutura química é semelhante aos dois, e tem alta afinidade pelos receptores, e compete com os receptores de ocitocina e vasopressina V1A, bloqueando assim a via de ação da ocitocina e vasopressina e reduzindo contrações uterinas.