Linaclotida para distúrbios gastrointestinais 851199-59-2
Detalhes do produto
| Nome | Linaclotida |
| Número CAS | 851199-59-2 |
| Fórmula molecular | C59H79N15O21S6 |
| Peso molecular | 1526,74 |
Sinônimos
Linaclotida; Linaclotida; Acetato de Linaelotida; Linaelotida; CY-14; Liclotida; Argpessin; L-Tirosina, L-cisteinil-L-cisteinil-L-α-glutamil-L-tirosil-L-cisteinil-L-cisteinil-L-asparaginil-L-prolil-L-alanil-L-cisteinil-L-treonilglicil-L-cisteinil-, cíclico(1→6),(2→10),(5→13)-tris(dissulfeto)
Descrição
A linaclotida, uma estrutura peptídica sintética contendo 14 aminoácidos, está relacionada à família de peptídeos de guanosina endógenos e é o único agonista da GC-C (guanilato) ciclase-C aprovado pelo FDA para o tratamento da síndrome do intestino irritável com constipação (SII-C) e da constipação idiopática crônica (CIC) em adultos.
Propriedades Químicas
A linaclotida é um pó amorfo branco a quase branco; ligeiramente solúvel em água e em solução aquosa de cloreto de sódio (0,9%).
Como funciona
A linaclotida é um agonista do receptor da guanilato ciclase-C (GCCA) com atividade analgésica visceral e endócrina. Tanto a linaclotida quanto seu metabólito ativo podem se ligar ao receptor da guanilato ciclase-C (GC-C) na superfície luminal do epitélio do intestino delgado. Em modelos animais, a linaclotida reduz a dor visceral e aumenta o trânsito gastrointestinal por meio da ativação da GC-C e, em humanos, o fármaco também aumenta o trânsito colônico. O resultado da ativação da GC-C é o aumento das concentrações intracelulares e extracelulares de GMPc (monofosfato de guanosina cíclico). O GMPc extracelular pode reduzir a atividade das fibras nervosas da dor e diminuir a dor visceral em animais modelo. O GMPc intracelular pode aumentar a secreção de cloreto e bicarbonato no intestino delgado pela ativação do CFTR (regulador da condutância transmembrana da fibrose cística), o que, por fim, leva ao aumento da secreção de fluidos no intestino delgado e à aceleração do trânsito intestinal.
Perguntas frequentes
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