Linaclotídeo para distúrbios gastrointestinais 851199-59-2
Detalhes do produto
| Nome | Linaclotídeo |
| Número CAS | 851199-59-2 |
| Fórmula molecular | C59H79N15O21S6 |
| Peso molecular | 1526.74 |
Sinônimos
Linacllotídeo; linaclotídeo; linaelotideacetato; lineelotídeo; cy-14; liclotídeo; argpressina; l-ti-tyrosina, l-cisteinil-l-cisteinil-l-α-glutamil-l-tirosil -L-cisteinil-l-cisteinil-l-asparaginil-l-prolil-l-alanil-l-cisteinil-l-treonilglicil-l-cisteinil-, cíclico (1 → 6), (2 → 10), (5 → 13) -tris (dissulfeto)
Descrição
O linaclotídeo, uma estrutura de peptídeos sintéticos contendo 14 aminoácidos, está relacionado à família endógena de peptídeos de guanosina e é o único GC-C aprovado pela FDA (guanilato) ciclase-C) e medicamentos agonistas para o tratamento da síndrome do intestino irritável (IBS-CIR) e a idiopática crônica.
Propriedades químicas
O linaclotídeo é um pó amorfo branco a esbranquiçado; ligeiramente solúvel em água e solução aquosa de cloreto de sódio (0,9%).
Como funciona
O linaclotídeo é um agonista do receptor de guanilato ciclase-C (GCCA) com atividade analgésica visceral e endócrina. Tanto o linaclotídeo quanto seu metabólito ativo podem se ligar ao receptor de guanilato ciclase-C (GC-C) na superfície luminal do epitélio intestinal delgado. Em modelos animais, o linaclotídeo reduz a dor visceral e aumenta o trânsito gastrointestinal através da ativação do GC-C e, em humanos, a droga também aumenta o trânsito do cólon. O resultado da ativação do GC-C é o aumento das concentrações de cGMP intracelular e extracelular (monofosfato de guanosina cíclica). CGMP extracelular pode reduzir a atividade das fibras nervosas da dor e reduzir a dor visceral em animais modelo. O cGMP intracelular pode aumentar a secreção de cloreto e bicarbonato no intestino delgado, ativando o CFTR (regulador de condutância transmembranar da fibrose cística), o que eventualmente leva ao aumento da secreção de líquido intestinal e a velocidade do trânsito intestinal pequeno.
Perguntas frequentes
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