Liraglutida - Antidiabético para Controle da Glicemia - CAS nº 204656-20-2
Detalhes do produto
| CAS | 204656-20-2 | Fórmula Molecular | C172H265N43O51 |
| Peso molecular | 3751,20 | Aparência | Branco |
| Condições de armazenamento | Resistência leve, 2-8 graus | Pacote | Saco/frasco de folha de alumínio |
| Pureza | ≥98% | Transporte | Entrega de produtos para cadeia de frio e armazenamento refrigerado |
Ingredientes da liraglutida
Ingrediente ativo:
Liraglutida (análogo do peptídeo semelhante ao glucagon-1 humano (GLP-1) produzido por levedura através de tecnologia de recombinação genética).
Nome químico:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Outros ingredientes:
Fosfato dissódico di-hidratado, propilenoglicol, ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio (apenas como ajustadores de pH), fenol e água para injeção.
Aplicativo
Diabetes tipo 2
A liraglutida melhora o controle da glicemia. Ela reduz a hiperglicemia pós-prandial (durante as 24 horas seguintes à administração) aumentando a secreção de insulina (apenas) quando necessário, elevando os níveis de glicose, retardando o esvaziamento gástrico e suprimindo a secreção de glucagon pós-prandial.
É indicado para pacientes cujo nível de açúcar no sangue permanece mal controlado mesmo após o uso da dose máxima tolerada de metformina ou sulfonilureias isoladamente. É utilizado em combinação com metformina ou sulfonilureias.
Ele atua de forma glicose-dependente, o que significa que estimula a secreção de insulina somente quando os níveis de glicose no sangue estão acima do normal, prevenindo a hiperglicemia. Consequentemente, apresenta risco insignificante de hipoglicemia.
Possui potencial para inibir a apoptose e estimular a regeneração das células beta (observado em estudos com animais).
Diminui o apetite e inibe o ganho de peso corporal, conforme demonstrado em um estudo comparativo direto com a glimepirida.
Ação farmacológica
A liraglutida é um análogo do GLP-1 com 97% de homologia de sequência com o GLP-1 humano, capaz de se ligar e ativar o receptor de GLP-1. O receptor de GLP-1 é o alvo do GLP-1 nativo, um hormônio incretina endógeno que promove a secreção de insulina dependente da concentração de glicose pelas células β pancreáticas. Ao contrário do GLP-1 nativo, os perfis farmacocinético e farmacodinâmico da liraglutida em humanos são adequados para um regime de administração de dose única diária. Após injeção subcutânea, seu mecanismo de ação prolongada inclui: autoassociação que retarda a absorção; ligação à albumina; maior estabilidade enzimática e, consequentemente, maior meia-vida plasmática.
A atividade da liraglutida é mediada por sua interação específica com o receptor GLP-1, resultando em um aumento do monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). A liraglutida estimula a secreção de insulina de maneira dependente da concentração de glicose, enquanto reduz a secreção excessiva de glucagon também de maneira dependente da concentração de glicose.
Portanto, quando a glicemia aumenta, a secreção de insulina é estimulada, enquanto a secreção de glucagon é inibida. Em contrapartida, a liraglutida reduz a secreção de insulina durante a hipoglicemia sem afetar a secreção de glucagon. O mecanismo hipoglicêmico da liraglutida também inclui um leve prolongamento do tempo de esvaziamento gástrico. A liraglutida reduz o peso corporal e a massa gorda, diminuindo a fome e a ingestão de energia.
