Acetato de terlipressina para sangramento de varizes esofágicas

A terlipressina, cujo nome químico é triglicil-lisina vasopressina, é uma nova preparação sintética de vasopressina de longa duração. Trata-se de um pró-fármaco, inativo por si só. Sua ação in vivo, mediada pela aminopeptidase, promove a liberação gradual da lisina vasopressina ativa após a remoção dos três resíduos de glicina em sua extremidade N-terminal. Portanto, a terlipressina atua como um reservatório que libera lisina vasopressina a uma taxa constante.

O efeito farmacológico da terlipressina consiste em contrair a musculatura lisa vascular esplâncnica e reduzir o fluxo sanguíneo esplâncnico (como, por exemplo, reduzindo o fluxo sanguíneo no mesentério, baço, útero, etc.), diminuindo, assim, o fluxo sanguíneo portal e a pressão portal. Por outro lado, também pode reduzir a concentração plasmática de renina, aumentando o fluxo sanguíneo renal, melhorando a função renal e aumentando o débito urinário em pacientes com síndrome hepatorrenal. A terlipressina é atualmente o único medicamento capaz de melhorar a taxa de sobrevida de pacientes com hemorragia por varizes esofágicas. É utilizada principalmente no tratamento clínico da hemorragia por varizes. Além disso, a terlipressina também tem sido utilizada com sucesso no fígado e nos rins. De modo geral, é provável que desempenhe um papel benéfico no choque refratário concomitante e na ressuscitação cardiopulmonar. Em comparação com a vasopressina, possui efeito prolongado, não causa complicações perigosas, incluindo fibrinólise e complicações graves no sistema cardiovascular, e é de fácil administração (injeção intravenosa), sendo mais adequado para o tratamento e resgate de pacientes em estado crítico e em fase aguda.