Nome | Rapamicina |
Número CAS | 53123-88-9 |
Fórmula molecular | C51H79NO13 |
Peso molecular | 914.19 |
Número EineCS | 610-965-5 |
Ponto de ebulição | 799,83 ° C (previsto) |
Densidade | 1.0352 |
Condição de armazenamento | Selado em seco, guarde no freezer, com menos de -20 ° C |
Forma | Pó |
Cor | Branco |
Embalagem | Bolsa de PE+bolsa de alumínio |
AY 22989; 23,27-epoxi-3H-pirido (2,1-c) (1,4) oxaazacilaclohentriacontina; NSC-226080; RapA; Rapamune; Rapamicina; Rapamicina, Streptomyces hygroscus;
Descrição
A rapamicina é um antibiótico macrolídeo que é estruturalmente semelhante ao procofol (FK506), mas possui um mecanismo imunossupressor muito diferente. O FK506 inibe a proliferação de linfócitos T da fase G0 para a fase G1, enquanto o RAPA bloqueia a sinalização através de diferentes receptores de citocinas e bloqueia a progressão dos linfócitos T e outras células da fase G1 para a fase S, em comparação com o sinalização de sinalização de cálcio e sinalização de sinalização de sinalização de sinalização de cálcio e sinalização de sinalização de sinalização de sinalização de tímidos e sinalização de sinalização de sinalização de cálcio e sinalização de sinalização de tímidos e sinalizadores de sinalização de sinalização de cálcio e sinalização de sinalização de tímidos e sinalizadores de sinalização de sinalização de cálcio e sinalização de sinalização de tímidos e sinalização de sinalização de cálcio e sinalização de sinalização de sinalização de cálcio e sinalização de sinalização de tíquete e dependente de cálcio T de sinalização T de sinalização de tímidos T. Os pesquisadores médicos da Universidade de Chicago usam comprimidos de rapamicina oral disponíveis comercialmente, além de suco de toranja para tratar o melanoma, uma doença tumoral maligna comum na Europa e nos Estados Unidos, o que pode melhorar bastante o efeito anticâncer de outros medicamentos quimioterápicos, prolongando assim a sobrevivência dos pacientes. Estudos demonstraram que a rapamicina é facilmente decomposta por enzimas após a entrada do trato digestivo, e o suco de toranja contém uma grande quantidade de furanocoumarinas, o que pode inibir o efeito destrutivo das enzimas do trato digestivo na rapamicina. Pode melhorar a biodisponibilidade da rapamicina. Dizem que os primeiros médicos holandeses descobriram que o suco de toranja tem o efeito de melhorar a absorção oral de Shanming, e agora os médicos nos países europeus e americanos o aplicaram aos preparativos para rapamicina.
Nos últimos anos, estudos descobriram que o alvo da rapamicina (mTOR) é uma quinase intracelular, e a anormalidade de sua via de condução pode induzir uma variedade de doenças. Como inibidor direcionado do mTOR, a rapamicina pode tratar tumores intimamente relacionados a esse caminho, incluindo câncer renal, linfoma, câncer de pulmão, câncer de fígado, câncer de mama, câncer de neuroendócrino e câncer gástrico. Especialmente no tratamento de duas doenças raras, LAM (linfangiomiomatose) e TSC (esclerose tuberosa), o efeito é mais óbvio e LAM e TSC também podem ser considerados doenças tumorais até certo ponto.
Efeito colateral
A rapamicina (RAPA) tem efeitos colaterais semelhantes ao FK506. Em um grande número de ensaios clínicos, seus efeitos colaterais foram dependentes e reversíveis dependentes da dose, e a RAPA em doses terapêuticas não possui nefrotoxicidade significativa e nenhuma hiperplasia gengival. Os principais efeitos tóxicos e colaterais incluem: dor de cabeça, náusea, tontura, sanção nasal e dor nas articulações. Laboratory abnormalities include: thrombocytopenia, leukopenia, low hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzymes (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, Hypomagnesemia, etc. Eyelid edema was recently reported with RAPA administration, and Pensa-se que a causa dos níveis mais baixos de fosfato plasmático seja prolongada excreção de fosfato a partir do rim transplantado pela terapia imunossupressora baseada em Rapa. Como outros imunossupressores, a rapa tem uma chance maior de infecção, com uma tendência relatada de aumentar a pneumonia em particular, mas a ocorrência de outras infecções oportunistas não é significativamente diferente da CSA.