Pregabalina para o tratamento da neuralgia periférica e tratamento adjuvante de crises parciais localizadas

Efeito farmacológico
A pregabalina tem um bom efeito terapêutico na epilepsia. Estudos sobre vários modelos de crises epilépticos de animais mostraram que a pregabalina pode impedir significativamente as crises epilépticas e sua dose ativa é 3-10 vezes menor que a gabapentina. Estudos descobriram que a pregabalina pode reduzir os reflexos sensoriais e medulares da medula espinhal da estimulação com binch de ratos, reduzir os comportamentos relacionados de modelos de dor animal neuropática com diabetes, lesão do nervo periférico ou quimioterapia e inibir ou reduzir a dor relacionada à dor causada por Estímulos da coluna vertebral. o comportamento de. Estudos em animais descobriram que a pregabalina pode ter vantagens em combinação com opióides. A pregabalina oferece uma nova opção para o tratamento clínico da dor neuropática.

Mecanismo
A pregabalina pode reduzir a liberação dependente de cálcio de alguns neurotransmissores, modulando a função do canal de cálcio. Embora a pregabalina seja um derivado estrutural do neurotransmissor inibidor do ácido γ-aminobutírico (GABA), ele não se liga diretamente a GABAA, GABAB ou Benzodiazepina receptores e não aumenta o GABAA na reação dos neurônios cultivados, não altera a concentração do Gaba no GABA no The cérebro de ratos e não tem efeito agudo na captação ou degradação do GABA. No entanto, o estudo constatou que a exposição prolongada de neurônios cultivados à pregabalina aumentou a densidade dos transportadores de GABA e a taxa de transporte funcional de GABA. A pregabalina não bloqueia os canais de sódio, não possui atividade nos receptores opióides, não altera a atividade da ciclooxigenase, não possui atividade nos receptores de dopamina e serotonina e não inibe a reativação de dopamina, serotonina ou noradina. ingerir.

Interações da medicina
1. Não é metabolizado pelo sistema do citocromo P450; portanto, raramente interage com outros medicamentos. Não afeta a farmacocinética dos medicamentos antiepiléticos (como valproato de sódio, fenitoína, lamotrigina, carbazepina, fenobarbital, topiramato), contraceptivos orais, agentes hipoglicêmicos orais, diuréticos e insulina.
2. Quando este produto é usado junto com o oxicodona, sua função de reconhecimento será reduzida e os danos à função motora serão aprimorados.
3. Tem um efeito aditivo com Lorazepam e etanol.