Ibutamoren mesilato aumenta o ganho de peso corporal, níveis séricos de IGF-1 e GH

Descrição

O mesilato ibramoleno é um medicamento que atua como uma secreção hormonal potente e potente e estimuladora de crescimento, imitando a ação do GH para estimular hormônios endógenos.

Função

Demonstrou-se que o mesilato de ibramolen aumenta a liberação e a produção de níveis plasmáticos persistentemente aumentados de alguns hormônios, incluindo GH e fator de crescimento do tipo insulina 1 (IGF-1), mas não afeta os níveis de cortisol. Os tratamentos potenciais atualmente em desenvolvimento reduzem os níveis desses hormônios, como em crianças ou idosos com deficiência de hormônio do crescimento, e os estudos em humanos mostraram aumento da densidade mineral muscular e óssea, tornando -o um tratamento promissor para adultos mais velhos frágeis. Também altera o metabolismo da gordura corporal, para que possa ter aplicações no tratamento da obesidade.

Estudos in vivo

O mesilato de ibutamoren (5 mg/kg/dia) resulta em um aumento estatisticamente significativo do ganho de peso corporal e aumenta os níveis séricos de IGF-1 e GH em cães. O mesilato de ibutamoren não resulta em um aumento significativo nos níveis de IGF-1 ou GH no LCR nos dias 7 ou 15 do estudo. Camundongos pré -tratamento com GH bloqueiam a ativação desses neurônios pelo mesilato de ibutamoren (50 μg, IP). Nos camundongos knockout, o GH e o octreotídeo falham em inibir a ativação do mesilato de ibutamoren dos neurônios arqueados. A administração oral crônica de MK-0677 está associada a aumentos significativos nos níveis de GH e IGF-I que são mantidos durante a duração do tratamento. O perfil de GH após a administração MK-0677 consiste em aumentos episódicos acima do controle. O MK-0677 aumenta significativamente as concentrações de pico de GH após a administração oral. MK-0677 é um potente secretagogo GH que induz um aumento imediato, grande e duradouro nos níveis de GH quando administrado por via oral ou iv