API do peptídeo de acetato de ganirelix

A liberação pulsátil do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) estimula a síntese e secreção de LH e FSH. A frequência de pulsos de LH nas fases foliculares médias e tardias é de aproximadamente 1 por hora. Esses pulsos são refletidos nos aumentos transitórios no LH sérico. Durante o período médio menstrual, a liberação maciça de GnRH causa uma onda de LH. A onda de LH do meio -médio pode desencadear várias respostas fisiológicas, incluindo: ovulação, retomada meiótica de oócitos e formação de corpus lúteo. A formação do corpus lúteo faz com que os níveis séricos de progesterona aumentem, enquanto os níveis de estradiol caem. O acetato de Ganirelix é um antagonista do GnRH que bloqueia competitivamente os receptores de GnRH em gonadotróficos da hipófise e vias de transdução subsequentes. Produz uma inibição rápida e reversível da secreção de gonadotrofina. O efeito inibitório do acetato de ganirelix na secreção de LH da hipófise foi mais forte do que no FSH. O acetato de Ganirelix falhou em induzir a primeira liberação de gonadotrofinas endógenas, consistente com o antagonismo. A recuperação completa dos níveis pituitários de LH e FSH ocorreu dentro de 48 horas após a interrupção do acetato de Ganirelix.