API de peptídeo acetato de ganirelix
Detalhes do produto
| Nome | Acetato de Ganirelix |
| Número CAS | 123246-29-7 |
| Fórmula molecular | C80H113ClN18O13 |
| Peso molecular | 1570,34 |
Sinônimos
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;acetato de ganirelix; GANIRELIX; Acetato de Ganirelix USP/EP/
Descrição
O ganirelix é um composto decapeptídico sintético, e seu sal acetato, o acetato de ganirelix, é um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH). A sequência de aminoácidos é: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Clinicamente, é utilizado principalmente em mulheres submetidas a programas de estimulação ovariana controlada por técnicas de reprodução assistida para prevenir picos prematuros de hormônio luteinizante e tratar distúrbios de fertilidade decorrentes dessa condição. O medicamento apresenta características como menor incidência de reações adversas, alta taxa de gravidez e curto período de tratamento, além de vantagens significativas em comparação com medicamentos similares na prática clínica.
Ação farmacológica
A liberação pulsátil do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) estimula a síntese e a secreção de LH e FSH. A frequência dos pulsos de LH nas fases folicular média e tardia é de aproximadamente 1 por hora. Esses pulsos se refletem em aumentos transitórios nos níveis séricos de LH. Durante o período médio da menstruação, a liberação maciça de GnRH causa um pico de LH. Esse pico de LH pode desencadear diversas respostas fisiológicas, incluindo: ovulação, retomada da meiose do oócito e formação do corpo lúteo. A formação do corpo lúteo causa um aumento nos níveis séricos de progesterona, enquanto os níveis de estradiol diminuem. O acetato de ganirelix é um antagonista do GnRH que bloqueia competitivamente os receptores de GnRH nas gonadotrofinas hipofisárias e as vias de transdução subsequentes. Ele produz uma inibição rápida e reversível da secreção de gonadotrofinas. O efeito inibitório do acetato de ganirelix sobre a secreção hipofisária de LH foi mais forte do que sobre o FSH. O acetato de ganirelix não induziu a primeira liberação de gonadotrofinas endógenas, o que é consistente com o antagonismo. A recuperação completa dos níveis de LH e FSH na hipófise ocorreu em 48 horas após a suspensão do acetato de ganirelix.
