Nome | Atosiban |
Número CAS | 90779-69-4 |
Fórmula molecular | C43H67N11O12S2 |
Peso molecular | 994.19 |
Número EineCS | 806-815-5 |
Ponto de ebulição | 1469,0 ± 65,0 ° C (previsto) |
Densidade | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (previsto) |
Condições de armazenamento | -20 ° C. |
Solubilidade | H2O: ≤100 mg/ml |
O acetato de atosiban é um polipeptídeo cíclico ligado a dissulfeto que consiste em 9 aminoácidos. It is a modified oxytocin molecule at positions 1, 2, 4 and 8. The N-terminus of the peptide is 3-mercaptopropionic acid (thiol and The sulfhydryl group of [Cys]6 forms a disulfide bond), the C-terminal is in the form of an amide, the second amino acid at the N-terminal is an ethylated modified [D-Tyr(Et)]2, and O acetato de atosiban é usado em medicamentos como vinagre, existe na forma de um sal ácido, comumente conhecido como acetato de atosiban.
A atosiban é um antagonista do receptor combinado de oxitocina e vasopressina V1a, o receptor de ocitocina é estruturalmente semelhante ao receptor da vasopressina V1A. Quando o receptor de ocitocina é bloqueado, a ocitocina ainda pode atuar através do receptor V1A; portanto, é necessário bloquear as duas vias receptoras acima ao mesmo tempo, e um único antagonismo de um receptor pode efetivamente inibir a contração uterina. Essa também é uma das principais razões pelas quais agonistas do receptor β, bloqueadores de canais de cálcio e inibidores da prostaglandina sintase não podem efetivamente inibir as contrações uterinas.
Atosiban é um antagonista combinado de receptores de ocitocina e vasopressina V1a, sua estrutura química é semelhante aos dois e possui uma alta afinidade para os receptores e compete com a oxitocina e vasopressina V1A e reduzindo a via da ação da oxitocina e a vasopopressina.