Acetato de atosibana usado para prevenir o parto prematuro.
Detalhes do produto
| Nome | Atosiban |
| Número CAS | 90779-69-4 |
| Fórmula molecular | C43H67N11O12S2 |
| Peso molecular | 994,19 |
| Número EINECS | 806-815-5 |
| Ponto de ebulição | 1469,0±65,0 °C (Previsto) |
| Densidade | 1,254±0,06 g/cm3 (Previsto) |
| Condições de armazenamento | -20°C |
| Solubilidade | H2O:≤100 mg/mL |
Descrição
O acetato de atosibana é um polipeptídeo cíclico ligado por pontes dissulfeto, composto por 9 aminoácidos. Trata-se de uma molécula de oxitocina modificada nas posições 1, 2, 4 e 8. O N-terminal do peptídeo é o ácido 3-mercaptopropiônico (o grupo tiol e o grupo sulfidrila da [Cys]6 formam uma ligação dissulfeto), o C-terminal está na forma de uma amida, o segundo aminoácido no N-terminal é um [D-Tyr(Et)]2 modificado etilado, e o acetato de atosibana é usado em medicamentos como vinagre. Existe na forma de um sal ácido, comumente conhecido como acetato de atosibana.
Aplicativo
Atosibana é um antagonista combinado dos receptores V1A da oxitocina e da vasopressina. O receptor da oxitocina é estruturalmente semelhante ao receptor V1A da vasopressina. Quando o receptor da oxitocina é bloqueado, a oxitocina ainda pode agir através do receptor V1A. Portanto, é necessário bloquear simultaneamente as duas vias receptoras, e o antagonismo de apenas um dos receptores pode inibir eficazmente a contração uterina. Esta é também uma das principais razões pelas quais os agonistas dos receptores β, os bloqueadores dos canais de cálcio e os inibidores da prostaglandina sintase não conseguem inibir eficazmente as contrações uterinas.
Efeito
O atosibano é um antagonista combinado dos receptores V1A da oxitocina e da vasopressina. Sua estrutura química é semelhante à de ambas as substâncias, e possui alta afinidade por esses receptores, competindo com eles e bloqueando a via de ação da oxitocina e da vasopressina, o que reduz as contrações uterinas.
