A retaglutida é um novo medicamento hipoglicemiante da classe dos inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) que pode prevenir a degradação do peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1) e do polipeptídeo liberador de insulina dependente de glicose (GIP) pela enzima DPP-4 no intestino e no sangue, prolongando sua atividade e, consequentemente, promovendo a secreção de insulina pelas células β pancreáticas sem afetar o nível basal de insulina em jejum. Ao mesmo tempo, reduz a secreção de glucagon pelas células α pancreáticas, controlando, assim, de forma mais eficaz a glicemia pós-prandial. Apresenta bom desempenho em termos de efeito hipoglicemiante, tolerância e adesão ao tratamento.