Caspofungina para infecções antifúngicas
Detalhes do produto
| Nome | Caspofungina |
| Número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093,31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Ponto de ebulição | 1408,1±65,0°C (previsto) |
| Densidade | 1,36±0,1 g/cm3 (previsto) |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 9,86±0,26 (previsto) |
Sinônimos
CS-1171;Caspofungina;CASPOFUNGINA;CASPORFUNGINA;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi- L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-;CaspofunginaMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Propriedades quimicas
A caspofungina foi a primeira equinocandina aprovada para o tratamento de infecções fúngicas invasivas.Experimentos in vitro e in vivo confirmaram que a caspofungina tem boa atividade antibacteriana contra importantes patógenos oportunistas-Candida e Aspergillus.A caspofungina pode romper a parede celular inibindo a síntese de 1,3-β-glucana.Clinicamente, a caspofungina tem um bom efeito no tratamento de várias candidíases e aspergiloses.
Efeito
A (1,3)-D-glucana sintase é um componente chave da síntese da parede celular fúngica, e a caspofungina pode exercer um efeito antifúngico ao inibir esta enzima de forma não competitiva.Após a administração intravenosa, a concentração plasmática do fármaco cai rapidamente devido à distribuição tecidual, seguida por uma liberação gradual do fármaco do tecido.O metabolismo da caspofungina aumentou com o aumento da dose e foi relacionado à dose no tempo até o estado de equilíbrio com doses múltiplas.Portanto, para atingir níveis terapêuticos eficazes e evitar o acúmulo do fármaco, deve-se administrar uma primeira dose de ataque seguida de uma dose de manutenção.Ao usar indutores do citocromo p4503A4 ao mesmo tempo, como rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoína, etc., recomenda-se aumentar a dose de manutenção da caspofungina.
Indicações
As indicações aprovadas pela FDA para caspofungina incluem: 1. Febre com neutropenia: definida como: febre >38°C com contagem absoluta de neutrófilos (ANC) ≤500/ml, ou com ANC ≤1000/ml e prevê-se que possa ser reduzida abaixo de 500/ml.De acordo com a recomendação da Infectious Diseases Society of America (IDSA), embora os pacientes com febre persistente e neutropenia tenham sido tratados com antibióticos de amplo espectro, os pacientes de alto risco ainda são recomendados a usar terapia antifúngica empírica, incluindo caspofungina e outros antifúngicos ..2. Candidíase invasiva: A IDSA recomenda equinocandinas (como a caspofungina) como droga de escolha para candidemia.Também pode ser usado para tratar abscessos intra-abdominais, peritonite e infecções torácicas causadas por infecção por Candida.3. Candidíase esofágica: A caspofungina pode ser usada para tratar candidíase esofágica em pacientes refratários ou com intolerância a outras terapias.Vários estudos descobriram que o efeito terapêutico da caspofungina é comparável ao do fluconazol.4. Aspergilose invasiva: A caspofungina foi aprovada para o tratamento da aspergilose invasiva em pacientes com intolerância, resistência e ineficácia do principal antifúngico, o voriconazol.No entanto, a equinocandina não é recomendada como terapia de primeira linha.
