Caspofungina para infecções antifúngicas
Detalhes do produto
| Nome | Caspofungina |
| Número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093.31 |
| Número EineCS | 1806241-263-5 |
| Ponto de ebulição | 1408,1 ± 65,0 ° C (previsto) |
| Densidade | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (previsto) |
| Coeficiente de acidez | (PKA) 9,86 ± 0,26 (previsto) |
Sinônimos
CS-1171; caspofungine; caspofungina; casprofungina; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oxotetradecil) -4-hidroxi-l-anitina] -5-[(3r) -3-hidroxi-l-anitina]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Propriedades químicas
A caspofungina foi a primeira equinocandina aprovada para o tratamento de infecções fúngicas invasivas. Experimentos in vitro e in vivo confirmaram que a caspofungina tem boa atividade antibacteriana contra patógenos oportunistas importantes e aspergillus. A caspofungina pode romper a parede celular inibindo a síntese de 1,3-β-glucano. Clinicamente, a caspofungina tem um bom efeito no tratamento de várias candidíase e aspergilose.
Efeito
(1,3) -d-glucano sintase é um componente essencial da síntese da parede celular fúngica, e a caspofungina pode exercer um efeito antifúngico inibindo de forma não competitiva essa enzima. Após a administração intravenosa, a concentração de medicamentos plasmáticos cai rapidamente devido à distribuição de tecidos, seguida por um relançamento gradual da droga do tecido. O metabolismo da caspofungina aumentou com o aumento da dose e foi relacionado à dose no tempo para o estado estacionário com múltiplas doses. Portanto, para alcançar níveis terapêuticos eficazes e evitar o acúmulo de medicamentos, uma primeira dose de carga deve ser administrada seguida por uma dose de manutenção. Ao usar os indutores do citocromo p4503A4 ao mesmo tempo, como rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoína etc., é recomendável aumentar a dose de manutenção de caspofungina.
Indicações
As indicações aprovadas pelo FDA para a caspofungina incluem: 1. Febre com neutropenia: definida como: febre> 38 ° C com contagem absoluta de neutrófilos (ANC) ≤500/ml, ou com ANC ≤1000/ml e é previsto que pode ser reduzido para menos de 500/ml. De acordo com a recomendação da Sociedade de Doenças Infecciosas da América (IDSA), embora pacientes com febre persistente e neutropenia tenham sido tratados com antibióticos de amplo espectro, os pacientes de alto risco ainda são recomendados para usar terapia antifúngica empírica, incluindo caspofungina e outros medicamentos antifúngicos. . 2. Candidíase invasiva: a IDSA recomenda as equinocandinas (como a caspofungina) como a droga de escolha para a candidemia. Também pode ser usado para tratar abscessos intra-abdominais, peritonite e infecções no peito causadas pela infecção por Candida. 3. Candidíase esofágica: A caspofungina pode ser usada para tratar a candidíase esofágica em pacientes com refratário ou intolerância a outras terapias. Vários estudos descobriram que o efeito terapêutico da caspofungina é comparável ao do fluconazol. 4. Aspergilose invasiva: A caspofungina foi aprovada para o tratamento de aspergilose invasiva em pacientes com intolerância, resistência e ineficácia do principal medicamento antifúngico, o voriconazol. No entanto, a equinocandina não é recomendada como terapia de primeira linha.
