Caspofungina para infecções fúngicas
Detalhes do produto
| Nome | Caspofungina |
| Número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093,31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Ponto de ebulição | 1408,1±65,0 °C (Previsto) |
| Densidade | 1,36±0,1 g/cm3 (Previsto) |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 9,86±0,26 (Previsto) |
Sinônimos
CS-1171;Caspofungina;CASPOFUNGINA;CASPORFUNGINA;PneuMocandinaB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-αMinoetil)αMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-;CaspofunginaMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Propriedades Químicas
A caspofungina foi a primeira equinocandina aprovada para o tratamento de infecções fúngicas invasivas. Experimentos in vitro e in vivo confirmaram que a caspofungina possui boa atividade antibacteriana contra importantes patógenos oportunistas, como Candida e Aspergillus. A caspofungina pode romper a parede celular inibindo a síntese de 1,3-β-glucano. Clinicamente, a caspofungina apresenta bons resultados no tratamento de diversas candidíases e aspergiloses.
Efeito
A (1,3)-D-glucano sintase é um componente chave na síntese da parede celular fúngica, e a caspofungina pode exercer um efeito antifúngico por meio da inibição não competitiva dessa enzima. Após a administração intravenosa, a concentração plasmática do fármaco diminui rapidamente devido à distribuição tecidual, seguida por uma liberação gradual do fármaco a partir do tecido. O metabolismo da caspofungina aumenta com o aumento da dose e apresenta relação dose-resposta no tempo para atingir o estado de equilíbrio com doses múltiplas. Portanto, para alcançar níveis terapêuticos eficazes e evitar o acúmulo do fármaco, recomenda-se a administração de uma dose de ataque inicial, seguida de uma dose de manutenção. Quando se utilizam indutores do citocromo P450 3A4 concomitantemente, como rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoína, etc., recomenda-se aumentar a dose de manutenção da caspofungina.
Indicações
As indicações aprovadas pela FDA para caspofungina incluem: 1. Febre com neutropenia: definida como: febre >38°C com contagem absoluta de neutrófilos (CAN) ≤500/ml, ou com CAN ≤1000/ml e previsão de redução para menos de 500/ml. De acordo com a recomendação da Sociedade de Doenças Infecciosas da América (IDSA), embora pacientes com febre persistente e neutropenia tenham sido tratados com antibióticos de amplo espectro, recomenda-se que pacientes de alto risco ainda utilizem terapia antifúngica empírica, incluindo caspofungina e outros antifúngicos. 2. Candidíase invasiva: a IDSA recomenda equinocandinas (como a caspofungina) como o medicamento de escolha para candidemia. Também pode ser usada para tratar abscessos intra-abdominais, peritonite e infecções pulmonares causadas por Candida. 3. Candidíase esofágica: A caspofungina pode ser usada para tratar candidíase esofágica em pacientes refratários ou intolerantes a outras terapias. Vários estudos demonstraram que o efeito terapêutico da caspofungina é comparável ao do fluconazol. 4. Aspergilose invasiva: A caspofungina foi aprovada para o tratamento da aspergilose invasiva em pacientes com intolerância, resistência ou ineficácia ao principal antifúngico, o voriconazol. No entanto, a equinocandina não é recomendada como terapia de primeira linha.
