Nome | Tadalafil |
Número CAS | 171596-29-5 |
Fórmula molecular | C22H19N3O4 |
Peso molecular | 389.4 |
Número EineCS | 687-782-2 |
Rotação específica | D20+71,0 ° |
Densidade | 1,51 ± 0,1g/cm3 (previsto) |
Condição de armazenamento | 2-8 ° C. |
Forma | Pó |
Coeficiente de acidez | (PKA) 16,68 ± 0,40 (previsto) |
Solubilidade em água | DMSO: solúvel 20mg/ml, |
Tadalafil; Cialis; IC 351; (6r, 12ar) -6- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-il) -2-metil-2,3,12,12a-tetra-hidropirazino [1 ', 2': 1,6] pyrido; GF 196960; icos 351;
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) possui uma fórmula molecular de C22H19N3O4 e um peso molecular de 389,4. Tem sido amplamente utilizado no tratamento da disfunção erétil masculina desde 2003, com o nome comercial cialis (cialis). Em junho de 2009, o Tadalafil aprovou o FDA nos Estados Unidos para o tratamento de pacientes com hipertensão arterial pulmonar (HAP) sob o nome comercial Adcirca. Tadalafil foi introduzido em 2003 como um medicamento para o tratamento da DE. Ele entra em vigor 30 minutos após a administração, mas seu melhor efeito é 2H após o início da ação, e o efeito pode durar 36h, e seu efeito não é afetado pelos alimentos. A dose de tadalafil é de 10 ou 20 mg, a dose inicial recomendada é de 10 mg e a dose é ajustada de acordo com a resposta do paciente e as reações adversas. Estudos pré-mercado mostraram que, após a administração oral de 10 ou 20 mg de tadalafil por 12 semanas, as taxas efetivas são de 67% e 81%, respectivamente. Muitos estudos mostraram que o tadalafil tem melhor eficácia no tratamento da DE.
Disfunção erétil: O tadalafil é uma fosfodiesterase seletiva tipo 5 (PDE5) como o sildenafil, mas sua estrutura é diferente do último e uma dieta rica em gordura não interfere em sua absorção. Sob a ação da estimulação sexual, o óxido nítrico sintase (NOS) em terminações nervosas penianas e células endoteliais vasculares catalisam a síntese do óxido nítrico (NO) do substrato L-arginina. Não ativa a guanilato ciclase, que converte a guanosina trifosfato em monofosfato de guanosina cíclica (cGMP), ativando assim a proteína quinase dependente de monofosfato de guanofosfato cíclica, resultando em uma diminuição da concentração de íons de cálculo no músculo suavizador, causando a cavernas de corpus. A fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) degrada o cGMP em produtos inativos, transformando o pênis em um estado fraco. O tadalafil inibe a degradação do PDE5, levando ao acúmulo de cGMP, que relaxa o músculo liso do corpus cavernosum, levando à ereção peniana. Como os nitratos não são doadores, o uso combinado com tadalafil aumentará significativamente o nível de cGMP e levará a hipotensão grave. Portanto, o uso combinado dos dois é contra -indicado na prática clínica.
Tadalafil funciona inibindo os PDEs. O GMP é degradado, o uso combinado com nitratos pode causar uma queda extrema na pressão arterial e aumentar o risco de síncope. Os indutores Cy3PA4 reduzirão a biodisponibilidade de tadanafil e a combinação com rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracon, cetocon e protease de HVI podem aumentar a concentração sanguínea da droga. Até agora, não há relatos de que os parâmetros farmacocinéticos deste produto sejam afetados pela dieta e álcool.