Sildenafil Citrato Tratando a disfunção erétil 171599-83-0

Ação farmacológica
O citrato de sildenafil é um inibidor seletivo da 5-fosfodiesterase que aumenta a vasodilatação pulmonar mediada por monofosfato de dependente de óxido nítrico, inibindo a quebra do monofosfato de guanosina cíclica. Além da expansão direta dos vasos sanguíneos pulmonares, também pode prevenir ou reverter o remodelamento vascular.

Propriedades e aplicações medicinais
Citrato de sildenafil, nome comercial viagre, comumente conhecido como Viagra, é um inibidor da fosfodiesterase específico da guanofosfato cíclica (CGMP) que pode melhorar a ereção após a administração oral. O citrato de sildenafil pode aumentar o efeito do óxido nítrico (NO) inibindo a fosfodiesterase tipo 5 que decompõe a guanosina cíclica monofosfato (cGMP) no corpus cavernosum. Aumente o nível de cGMP no corpus cavernosum, relaxe o músculo liso no corpus cavernosum, aumente a entrada de sangue, prolongue o tempo de montagem do pênis e aumente a firmeza. Para pacientes com impotência com disfunção erétil. Os adultos tomam 50 mg por via oral a cada vez, até 1 vez por dia, e usam -o conforme necessário cerca de 1 hora antes da relação sexual. O valor máximo é de 0,1g de cada vez.

Estudos in vivo
Nos cães anestesiados, o citrato de sildenafil aumenta a função erétil peniana sob estimulação do nervo pélvico, medindo a pressão intracavernosa. O citrato de sildenafil reverteu acentuadamente o relaxamento estimulado por carbamoilcholina e inibiu a formação de superóxido no tecido cavernoso de coelhos hipercolesterolêmicos. Em ratos Sprague-Dawley, o sildenafil melhora a função erétil de maneira dependente do tempo, com a recuperação máxima ocorrendo no dia 28 na dose de 20 mg/kg por dia. Em ratos Sprague-Dawley, a administração de sildenafil resultou em preservação da razão do colágeno do músculo liso e preservação da expressão de CD31 e eNOS. Nos ratos Sprague-Dawley, o sildenafil reduziu significativamente o índice apoptótico e aumentou a fosforilação de Akt e ENOS em comparação com o grupo controle.