Citrato de sildenafil para o tratamento da disfunção erétil 171599-83-0
Detalhes do produto
| Nome | Citrato de sildenafil |
| Número CAS | 171599-83-0 |
| Fórmula molecular | C28H38N6O11S |
| Peso molecular | 666,70 |
| Número EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Densidade | 1,445 g/cm³ |
| Condições de armazenamento | 2-8°C |
| Forma | Pó |
| Cor | Branco |
| Solubilidade em água | DMSO: >20mg/mL |
Sinônimos
Viagra, citrato de sildenafil; sal de citrato de 1-[[3-(4,7-di-hidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazina; sal de citrato de 5-[2-etoxi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-ona; sal de citrato de 1-[[3-(6,7-di-hidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazina, 2-hidroxi-1,2,3-propanotricarboxilato; citrato de sildenafil (100 mg); Citrato de sildenafil, >=99%; Citrato de sildenafil, Fornecimento Profissional; 5-[2-Etoxi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-di-hidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onacitrato
Efeito farmacológico
Ação farmacológica
O citrato de sildenafil é um inibidor seletivo da 5-fosfodiesterase que potencializa a vasodilatação pulmonar dependente de óxido nítrico e mediada por guanosina monofosfato cíclico (GMPc), inibindo a degradação do GMPc. Além da dilatação direta dos vasos sanguíneos pulmonares, também pode prevenir ou reverter a remodelação vascular.
Propriedades medicinais e aplicações
O citrato de sildenafil, nome comercial Viagre, comumente conhecido como Viagra, é um inibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) específico para o monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), que pode melhorar a ereção após administração oral. O citrato de sildenafil potencializa o efeito do óxido nítrico (NO) ao inibir a fosfodiesterase tipo 5, responsável pela decomposição do cGMP no corpo cavernoso. Isso aumenta os níveis de cGMP no corpo cavernoso, relaxando a musculatura lisa dessa região, aumentando o fluxo sanguíneo, prolongando o tempo de ereção e aumentando a firmeza do pênis. É indicado para pacientes com disfunção erétil. Adultos devem tomar 50 mg por via oral, até uma vez ao dia, conforme necessário, cerca de uma hora antes da relação sexual. A dose máxima recomendada é de 0,1 g por vez.
Estudos in vivo
Em cães anestesiados, o citrato de sildenafil melhora a função erétil peniana sob estimulação do nervo pélvico, medida pela pressão intracavernosa. O citrato de sildenafil reverteu significativamente o comprometimento do relaxamento estimulado por carbamoilcolina e inibiu a formação de superóxido no tecido cavernoso de coelhos hipercolesterolêmicos. Em ratos Sprague-Dawley, o sildenafil melhora a função erétil de maneira dose-dependente e tempo-dependente, com recuperação máxima ocorrendo no 28º dia com uma dose de 20 mg/kg por dia. Em ratos Sprague-Dawley, a administração de sildenafil resultou na preservação da proporção de colágeno no músculo liso e na preservação da expressão de CD31 e eNOS. Em ratos Sprague-Dawley, o sildenafil reduziu significativamente o índice apoptótico e aumentou a fosforilação de Akt e eNOS em comparação com o grupo controle.
