Orlistat 96829-58-2 Reduz a absorção de gordura no intestino, resultando em perda de peso.

Propriedades

Pó cristalino branco, quase insolúvel em água, facilmente solúvel em clorofórmio, extremamente solúvel em metanol e etanol, de fácil pirólise, com ponto de fusão entre 40 °C e 42 °C. Sua molécula é um diastereômero contendo quatro centros quirais; em um comprimento de onda de 529 nm, sua solução em etanol apresenta rotação óptica negativa.

Modo de ação

O orlistat é um inibidor específico e potente da lipase gastrointestinal, de longa duração, que inativa as duas enzimas mencionadas acima, formando uma ligação covalente com o sítio ativo da serina da lipase no estômago e no intestino delgado. Enzimas inativadas não conseguem decompor a gordura dos alimentos em ácidos graxos livres e glicerol, que podem ser absorvidos pelo organismo, reduzindo assim a ingestão de gordura e, consequentemente, o peso. Além disso, alguns estudos demonstraram que o orlistat inibe a absorção intestinal de colesterol por meio da inibição da proteína 1 semelhante à proteína de Niemann-Pick tipo C1 (Niemann-Pick tipo C1-like 1, NPC1L1).

Indicações

Este produto, em combinação com uma dieta hipocalórica moderada, é indicado para o tratamento a longo prazo de indivíduos obesos e com sobrepeso, incluindo aqueles com fatores de risco estabelecidos associados à obesidade. Este produto apresenta eficácia no controle de peso a longo prazo (perda de peso, manutenção do peso e prevenção do efeito rebote). O uso de orlistat pode reduzir os fatores de risco relacionados à obesidade e a incidência de outras doenças associadas à obesidade, incluindo hipercolesterolemia, diabetes tipo 2, intolerância à glicose, hiperinsulinemia, hipertensão e redução do conteúdo de gordura nos órgãos.

Interações medicamentosas

Pode reduzir a absorção das vitaminas A, D e E. Pode ser administrado em conjunto com este produto. Se estiver a tomar preparações que contenham vitaminas A, D e E (como alguns multivitamínicos), deve tomar este produto 2 horas após a toma deste ou ao deitar. Pessoas com diabetes tipo 2 podem necessitar de reduzir a dose de agentes hipoglicemiantes orais (por exemplo, sulfonilureias). A administração concomitante com ciclosporina pode resultar numa diminuição das concentrações plasmáticas desta última. A utilização concomitante de amiodarona pode resultar numa diminuição da absorção desta e numa redução da sua eficácia.