Nome | Orlistat |
Número CAS | 96829-58-2 |
Fórmula molecular | C29H53NO5 |
Peso molecular | 495.73 |
Número EineCS | 639-755-1 |
Ponto de fusão | <50 ° C. |
Densidade | 0,976 ± 0,06g/cm3 (previsto) |
Condição de armazenamento | 2-8 ° C. |
Forma | Pó |
Cor | Branco |
Coeficiente de acidez | (PKA) 14,59 ± 0,23 (previsto) |
(S) -2-formilamino-4-metil-pentanoicacid (s) -1-[[(2s, 3s) -3-hexil-4-oxo-2-oxetanil] metil] -Dodecilester; Ro-18-0647; (-)-tetra-hidrolipstatina; Orlistat; N-f Ormil-l-leucina (1s) -1-[[(2s, 3s) -3-hexil-4-oxo-2-oxetanil] metil] dodecilester; orlistat (sintetase/composto); orlistat (síntese); orlistat (fermentação)
Propriedades
O pó cristalino branco, quase insolúvel em água, facilmente solúvel em clorofórmio, extremamente solúvel em metanol e etanol, fácil de pirolisizar, o ponto de fusão é de 40 ℃~ 42 ℃. Sua molécula é um diatereômero contendo quatro centros quirais, a um comprimento de onda de 529nm, sua solução de etanol tem rotação óptica negativa.
Modo de ação
Orlistat é um inibidor de lipase gastrointestinal específica de ação prolongada e potente, que inativa as duas enzimas acima, formando uma ligação covalente com o local ativo da serina da lipase no estômago e intestino delgado. As enzimas inativadas não podem quebrar a gordura nos alimentos em ácidos graxos livres e glicerol químico que pode ser absorvido pelo organismo, reduzindo assim a ingestão de gordura e reduzindo o peso. Além disso, alguns estudos descobriram que o Orlistat inibe a absorção intestinal de colesterol inibindo a proteína 1 do tipo Niemann-Pick C1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1).
Indicações
Este produto em combinação com uma dieta hipocalórica leve é indicada para o tratamento a longo prazo de indivíduos obesos e com sobrepeso, incluindo aqueles com fatores de risco estabelecidos associados à obesidade. Este produto tem controle de peso a longo prazo (perda de peso, manutenção de peso e prevenção de recuperação). Tomar Orlistat pode reduzir os fatores de risco relacionados à obesidade e a incidência de outras doenças relacionadas à obesidade, incluindo hipercolesterolemia, diabetes tipo 2, tolerância à glicose, hiperinsulinemia, hipertensão e teor de gordura de redução de órgãos.
Interações da medicina
Pode reduzir a absorção de vitaminas A, D e E. Pode ser complementada com este produto ao mesmo tempo. Se você estiver tomando preparativos contendo vitaminas A, D e E (como algumas multivitaminas), você deve levar este produto 2 horas depois de levar este produto ou na hora de dormir. Pessoas com diabetes tipo 2 podem precisar reduzir a dose de agentes hipoglicêmicos orais (por exemplo, sulfonilureias). A co-administração com a ciclosporina pode resultar em uma diminuição nas concentrações plasmáticas deste último. O uso concomitante de amiodarona pode resultar em diminuição da absorção deste último e eficácia reduzida.