O que é PT-141?

Indicação (uso aprovado): Em 2019, a FDA aprovou o medicamento para o tratamento do transtorno do desejo sexual hipoativo (TDSH) generalizado e adquirido em mulheres na pré-menopausa, quando a condição causa sofrimento significativo e não é devida a outras condições médicas/psiquiátricas ou efeitos colaterais de medicamentos.

Mecanismo de ação
O PT-141 é um agonista do receptor de melanocortina (principalmente o receptor MC4) que modula o desejo sexual através de vias do sistema nervoso central.

Ao contrário dos inibidores da PDE5 (por exemplo, sildenafil), que afetam principalmente os vasos sanguíneos, o PT-141 atua no sistema nervoso central, influenciando a motivação e a excitação sexual.

Farmacologia e Dosagem
Administração: Injeção subcutânea, conforme necessário (sob demanda).
Dose aprovada: 1,75 mg SC

Farmacocinética:
Tmax ≈ ~60 minutos
t½ ≈ 2–3 horas
Os efeitos podem durar várias horas, em alguns relatos até cerca de 16 horas.
Eficácia Clínica (Ensaios de Fase III – RECONNECT, 24 semanas, ECR)

Objetivos primários:
Índice de Função Sexual Feminina – Domínio do Desejo (FSFI-D)
Escala de Angústia Sexual Feminina (FSDS-DAO)
Principais resultados (estudos agrupados 301 + 302):
Melhora no FSFI-D: +0,35 vs placebo (P<0,001)
Redução na pontuação FSDS-DAO: −0,33 vs placebo (P<0,001)
Outros desfechos: Os resultados de suporte (pontuações de função sexual, satisfação relatada pelo paciente) apresentaram uma tendência positiva, mas os eventos sexuais satisfatórios (ESS) nem sempre mostraram diferenças significativas consistentes.

Eventos adversos (relatados com maior frequência nos ensaios clínicos)
Comum (≥10%):
Náuseas (cerca de 30 a 40%; até cerca de 40% relatadas em ensaios clínicos)
Rubor (≥10%)
Cefaleia (≥10%)

Efeitos cardiovasculares:
Foram observados aumentos transitórios na pressão arterial e alterações na frequência cardíaca, que geralmente se resolviam em poucas horas.
Contraindicado ou deve ser usado com cautela em pacientes com hipertensão não controlada ou doença cardiovascular.
Fígado: Há relatos raros de elevações transitórias das enzimas hepáticas; relatos de casos extremamente raros sugerem possível lesão hepática aguda, mas não é comum.

Segurança a longo prazo (Estudo de extensão)
Um estudo de extensão aberto de 52 semanas constatou melhorias sustentadas no desejo sexual, sem novos sinais importantes de alerta de segurança.
O perfil de segurança a longo prazo é considerado geralmente bem tolerado, sendo os principais problemas de tolerabilidade os efeitos adversos de curto prazo, como náuseas.

Notas importantes de utilização
A população aprovada é limitada: apenas para mulheres na pré-menopausa com HSDD (Transtorno do Desejo Sexual Hipoativo) adquirido e generalizado.
Não amplamente aprovado para homens (a disfunção erétil ou a baixa libido em homens ainda são áreas em investigação).
A triagem de segurança é fundamental: hipertensão, doenças cardiovasculares e histórico hepático devem ser avaliados antes da prescrição.

Resumo rápido de dados
Aprovação da FDA: 2019 (Vyleesi).
Dose: Injeção subcutânea de 1,75 mg, conforme necessário.
PK: Tmax ~60 min; t½ 2–3 h; efeitos até ~16 h.
Eficácia (Fase III, dados agrupados):
FSFI-D: +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<0,001)

Eventos adversos:
Náusea: até ~40%
Descarregamento: ≥10%
Dor de cabeça: ≥10%
Observou-se aumento transitório da pressão arterial.

Tabela e gráfico comparativos (resumo)