O acetato de leuprorelina regula a secreção de hormônios gonadais.
Detalhes do produto
| Nome | Leuprorelina |
| Número CAS | 53714-56-0 |
| Fórmula molecular | C59H84N16O12 |
| Peso molecular | 1209,4 |
| Número EINECS | 633-395-9 |
| Rotação específica | D25 -31,7° (c = 1 em ácido acético a 1%) |
| Densidade | 1,44±0,1 g/cm3 (Previsto) |
| Condições de armazenamento | -15°C |
| Forma | Organizado |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 9,82±0,15 (Previsto) |
| Solubilidade em água | Solúvel em água a 1 mg/ml |
Sinônimos
LH-RHLEUPROLIDA;LEUPROLIDA;LEUPROLIDA(HUMANA);LEUPRORELINA;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-HORMONE LIBERADOR DE HORMÔNIO LUTEINIZANTE HUMANO;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-HORMONE LIBERADOR DE HORMÔNIO LUTEINIZANTE;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FATOR LIBERADOR DE HORMÔNIO LUTEINIZANTE;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMANO)
Efeito farmacológico
Leuprolida, goserelina, triprelina e nafarelina são alguns dos medicamentos comumente usados na prática clínica para a remoção dos ovários no tratamento do câncer de mama pré-menopáusico e do câncer de próstata. Os fármacos GnRH-a (referidos como fármacos GnRH-a) têm estrutura semelhante à do GnRH e competem com os receptores de GnRH na hipófise. Ou seja, a secreção de gonadotrofina pela hipófise diminui, o que leva a uma redução significativa do hormônio sexual secretado pelos ovários.
A leuprolida é um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH), um peptídeo composto por 9 aminoácidos. Este produto pode inibir eficazmente a função do sistema hipotálamo-hipófise-gonadal, apresentando maior resistência a enzimas proteolíticas e maior afinidade pelo receptor hipofisário de GnRH do que o próprio GnRH. Além disso, sua atividade de promoção da liberação do hormônio luteinizante (LH) é cerca de 20 vezes maior que a do GnRH. Possui também um efeito inibitório mais potente sobre a função hipotálamo-hipófise-gonadal do que o GnRH. Na fase inicial do tratamento, pode ocorrer um aumento temporário dos níveis de hormônio folículo-estimulante (FSH), LH, estrogênio ou androgênio. Posteriormente, devido à diminuição da responsividade da hipófise, a secreção desses hormônios é inibida, resultando em dependência hormonal. Pode apresentar efeito terapêutico em doenças sexualmente transmissíveis (como câncer de próstata, endometriose, etc.).
Atualmente, o sal acetato de leuprolida é o mais utilizado clinicamente, pois apresenta maior estabilidade à temperatura ambiente. O líquido deve ser descartado. Pode ser utilizado no tratamento medicamentoso da endometriose e dos miomas uterinos, na puberdade precoce central, no câncer de mama pré-menopáusico e no câncer de próstata, bem como no tratamento do sangramento uterino funcional em que a terapia hormonal convencional é contraindicada ou ineficaz. Também pode ser utilizado como pré-medicação antes da ressecção endometrial, promovendo o afinamento uniforme do endométrio, reduzindo o edema e facilitando a cirurgia.
