Nome | Leuprorelin |
Número CAS | 53714-56-0 |
Fórmula molecular | C59H84N16O12 |
Peso molecular | 1209.4 |
Número EineCS | 633-395-9 |
Rotação específica | D25 -31,7 ° (C = 1 em 1% de ácido acético) |
Densidade | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (previsto) |
Condição de armazenamento | -15 ° C. |
Forma | Organizado |
Coeficiente de acidez | (PKA) 9,82 ± 0,15 (previsto) |
Solubilidade em água | Solúvel em água a 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (humano); leuprorelina; [des-Gly10, d-leu6, pró-NHET9] -LuteinizingHormônio-liberador-hormôniohumano; (Des-Gly10, D-Leu6, Pro -NHet9) -LuteinizingHormônio-liberado hormônio; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9) -LuteinizingHormon-RelasoningFactor;
Leuprolide, Goserelin, tripelina e nafarelina são vários medicamentos comumente usados na prática clínica para remover ovários para o tratamento do câncer de mama na pré -menopausa e câncer de próstata. (Referido como drogas GnRH-A), os medicamentos GnRH-A são semelhantes em estrutura ao GnRH e competem com os receptores da pituição de GnRH. Ou seja, a gonadotrofina secretada pela hipófise diminui, o que leva a uma diminuição significativa no hormônio sexual secretado pelo ovário.
O leuprolídeo é um análogo de hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH), um peptídeo composto por 9 aminoácidos. Este produto pode efetivamente inibir a função do sistema da hipófise-gonadal, a resistência às enzimas proteolíticas e a afinidade com o receptor de GnRH da hipófise são mais fortes que o GnRH, e a atividade de promover a liberação do hormônio luteinizante (LH) é cerca de 20 vezes a do GnRH. Ele também tem um efeito inibitório mais forte na função da hipófise que GnRH. No estágio inicial do tratamento, o folículo estimulante do hormônio (FSH), LH, estrogênio ou androgênio pode ser temporariamente aumentado e, então, devido à diminuição da resposta da glândula pituitária, a secreção de FSH, LH e estrogênio ou androgênio é inibida, resultando em dependência de hormonas de sexo. Doenças sexuais (como câncer de próstata, endometriose etc.) têm um efeito terapêutico.
Atualmente, o sal acetato de leuprolídeo é usado principalmente clinicamente, porque o desempenho do acetato de leuprolide é mais estável à temperatura ambiente. O líquido deve ser descartado. Pode ser usado para o tratamento de castração de medicamentos da endometriose e fibróides uterinos, puberdade precoce central, câncer de mama na pré -menopausa e câncer de próstata e também para sangramento uterino funcional que é contra -indicado ou ineficaz para a terapia de hormônio convencional. Também pode ser usado como premedicação antes da ressecção endometrial, que pode diminuir uniformemente o endométrio, reduzir o edema e reduzir a dificuldade da cirurgia.