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O acetato de leuprorelina regula a secreção de hormônios gonadais

Breve descrição:

Nome: Leuprorelin

Número CAS: 53714-56-0

Fórmula Molecular: C59H84N16O12

Peso molecular: 1209.4

Número do EINECS: 633-395-9

Rotação específica: D25 -31,7 ° (C = 1 em 1% de ácido acético)

Densidade: 1,44 ± 0,1 g/cm3 (previsto)


Detalhes do produto

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Detalhes do produto

Nome Leuprorelin
Número CAS 53714-56-0
Fórmula molecular C59H84N16O12
Peso molecular 1209.4
Número EineCS 633-395-9
Rotação específica D25 -31,7 ° (C = 1 em 1% de ácido acético)
Densidade 1,44 ± 0,1 g/cm3 (previsto)
Condição de armazenamento -15 ° C.
Forma Organizado
Coeficiente de acidez (PKA) 9,82 ± 0,15 (previsto)
Solubilidade em água Solúvel em água a 1 mg/ml

Sinônimos

Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (humano); leuprorelina; [des-Gly10, d-leu6, pró-NHET9] -LuteinizingHormônio-liberador-hormôniohumano; (Des-Gly10, D-Leu6, Pro -NHet9) -LuteinizingHormônio-liberado hormônio; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9) -LuteinizingHormon-RelasoningFactor;

Efeito farmacológico

Leuprolide, Goserelin, tripelina e nafarelina são vários medicamentos comumente usados ​​na prática clínica para remover ovários para o tratamento do câncer de mama na pré -menopausa e câncer de próstata. (Referido como drogas GnRH-A), os medicamentos GnRH-A são semelhantes em estrutura ao GnRH e competem com os receptores da pituição de GnRH. Ou seja, a gonadotrofina secretada pela hipófise diminui, o que leva a uma diminuição significativa no hormônio sexual secretado pelo ovário.

O leuprolídeo é um análogo de hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH), um peptídeo composto por 9 aminoácidos. Este produto pode efetivamente inibir a função do sistema da hipófise-gonadal, a resistência às enzimas proteolíticas e a afinidade com o receptor de GnRH da hipófise são mais fortes que o GnRH, e a atividade de promover a liberação do hormônio luteinizante (LH) é cerca de 20 vezes a do GnRH. Ele também tem um efeito inibitório mais forte na função da hipófise que GnRH. No estágio inicial do tratamento, o folículo estimulante do hormônio (FSH), LH, estrogênio ou androgênio pode ser temporariamente aumentado e, então, devido à diminuição da resposta da glândula pituitária, a secreção de FSH, LH e estrogênio ou androgênio é inibida, resultando em dependência de hormonas de sexo. Doenças sexuais (como câncer de próstata, endometriose etc.) têm um efeito terapêutico.

Atualmente, o sal acetato de leuprolídeo é usado principalmente clinicamente, porque o desempenho do acetato de leuprolide é mais estável à temperatura ambiente. O líquido deve ser descartado. Pode ser usado para o tratamento de castração de medicamentos da endometriose e fibróides uterinos, puberdade precoce central, câncer de mama na pré -menopausa e câncer de próstata e também para sangramento uterino funcional que é contra -indicado ou ineficaz para a terapia de hormônio convencional. Também pode ser usado como premedicação antes da ressecção endometrial, que pode diminuir uniformemente o endométrio, reduzir o edema e reduzir a dificuldade da cirurgia.


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